Spitzwegerich zählt seit der Antike zu einem der wichtigsten Arzneipflanzen. Die Inhaltsstoffe der Pflanze können zahlreiche innerliche und äußerliche Beschwerden lindern. Zu den Hauptbestandsteilen gehören Schleimstoffe, Gerbstoffe, Bitterstoffe und das Glykosid Aucubin, die die Heilwirkung des Spitzwegerichs ausmachen.
Spitzwegerich wird eine entzündungshemmende, reizlindernde, antibakterielle, adstringierende (zusammenziehend), hustenstillende, krampflösende, leberschützende und teilweise antivirale Wirkung zugesprochen.
Eingesetzt wird Spitzwegerich überwiegend bei Husten und Bronchialerkrankungen. Aufgrund seines hohen Vitamin C Gehalts kann Spitzwegerich sich positiv auf das Immunsystem auswirken. Anlässlich seiner zusammenziehenden Wirkung kann es Blutungen stillen und hilft bei Geschwüren, Tierbissen und Brandwunden.